Глибенкламид 1,75г 120 шт. таблетки

Инструкция по применению Глибенкламид 1,75г 120 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

В 1 таблетке содержится действующее вещество: глибенкламид -1,75 мг.

В упаковке 120 штук.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглыеплоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон.

Фармакокинетика

Абсорбция.

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного трактасоставляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации вкрови (Tmax) - 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%.Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния навсасывание глибенкламида.

Распределение.

Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмысоставляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Метаболизм.

Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени собразованием двух неактивных метаболитов.

Выведение.

Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой - черезкишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения(Т1/2) - от 3 до 10-16 ч.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени выведение действующеговещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастаетвыведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина&le 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, притяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

Фармакодинамика

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическимэффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порогараздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышаетчувствительность к инсулину и степень его связывания склетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливаетвлияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозитлиполиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует вовторой стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическоедействие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигаетмаксимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавноенарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрацииглюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновениягипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляетсяпри сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Инструкция

Принимать внутрь. Препарат следует принимать до еды, неразжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препаратследует принимать в одно и то же время суток.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости отвозраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозыкрови натощак и через 2 ч после еды.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составекомбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическимипрепаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любомувспомогательному веществу препарата;
• повышенная чувствительность к другим производнымсульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам,содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к.могут возникать перекрестные реакции;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина тяжелаянедостаточность коры надпочечников;
• декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях,ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когдапоказано проведение инсулинотерапии;
• лейкопения;
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы илисиндром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
• порфирия;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлениигрудью.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко:тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения;очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическаяанемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костногомозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто:тошнота, изжога, анорексия, отрыжка, рвота, "металлический" вкус ворту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея;редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко:повышение активности "печеночных" ферментов (ACT, AЛT), холестаз,холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. Вотдельных случаях, гепатит, повышение активности "печеночных"ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной дляжизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать послепрекращения приема глибенкламида.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко:усиление диуреза, преходящая протеинурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи;крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная илибуллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции ввиде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний,сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть донаступления шока, угрожающего жизни. Описаны отдельные случаитяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью,болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться кврачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производнымисульфонилмочевины, сульфаниламидами. В отдельных случаях возможноразвитие аллергического васкулита, в некоторых случаях -жизнеугрожающего.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях,относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожнаяпорфирия; пеллагроподобные симптомы.

Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя послеего употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органовкровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота,ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия,головокружение, головная боль).

Взаимодействие с лекарственными средствами

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Этосостояние может принимать затяжной характер и способствоватьразвитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизнипациента или заканчивающегося летально. При диабетическойполинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическимисредствами типичные предвестники гипогликемии могут бытьслабовыраженными или отсутствовать совсем.

Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапноеобильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижениетемпературы кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полостирта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическаясонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координациидвижений, временные неврологические расстройства (например,расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей илиизмененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемиивозможна потеря самоконтроля и сознания, развиваетсяпредрасположенность к судорогам.

Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимопринять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.

В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерейсознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагонвнутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознанияпациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежаниеповторного развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Начальная доза обычно составляет 1/2-1 таблетку 1 раз в сутки.Средняя суточная доза - 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозупостепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена.Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).

Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз вдень - утром. Более высокие дозы делят на 2 приема - утренний ивечерний приемы в соотношении 2:1.

При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препаратаследует принять в обычное время, при этом не разрешается приниматьболее высокую дозу.

Переход с других гипогликемических препаратов.

При переходе с других гипогликемических средств со сходным типомдействия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведеннойвыше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

Применение в составе комбинированной терапии с другимигипогликемическими препаратами.

Препарат Глибенкламид может применяться в составекомбинированной терапии с метформином и другими пероральнымигипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулинабета-клетками поджелудочной железы.

Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов спониженным питанием.

У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженнымпитанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-заопасности развития гипогликемии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени.

Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелымнарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренскреатинина &gt30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой исредней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимоснизить из-за опасности развития гипогликемии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Этосостояние может принимать затяжной характер и способствоватьразвитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизнипациента или заканчивающегося летально. При диабетическойполинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическимисредствами типичные предвестники гипогликемии могут бытьслабовыраженными или отсутствовать совсем.

Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапноеобильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижениетемпературы кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полостирта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическаясонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координациидвижений, временные неврологические расстройства (например,расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей илиизмененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемиивозможна потеря самоконтроля и сознания, развиваетсяпредрасположенность к судорогам.

Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимопринять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.

В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерейсознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагонвнутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознанияпациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежаниеповторного развития гипогликемии.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно ито же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препаратаи режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос оназначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени ипочек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней долигипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозыглибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении,изменении режима питания.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии,относятся:

• Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся упациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приемапищи;
• дисбаланс между физическими нагрузками и потреблениемуглеводов;
• изменение диеты;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приемапищи;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• передозировка глибенкламида;
• диарея, рвота;
• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства,нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию вответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функциищитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность корынадпочечников);
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги,инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребоватьотмены пероральных гипогликемических лекарственных средств иназначения инсулина.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать насолнце.

Применение производных сульфонилмочевины, к которым относитсяглибенкламид, у пациентов с недостаточностьюглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитиюгемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемическиесредства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающихдействием на центральную нервную систему, снижающих артериальноедавление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономнаянейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.

У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше,поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата ирегулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и послеприема пищи, особенно в начале лечения.

Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а такжеразвитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли вживоте, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища,тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следуетвоздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратомГлибенкламид.

При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу,при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщитьлечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.

Фертильность.

Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

Условия отпуска из аптек

По рецепту