Фромилид 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Фромилид 250мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

кларитромицин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой,250 мг/500 мг содержит:

Ядро:

Действующее вещество:

Кларитромицин 250,00 мг/500,00 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая(тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102),кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный,полакрилин калия, тальк, магния стеарат

Оболочка пленочная:

Гипромеллоза 6 cps, тальк, краситель железа оксид желтый(Е172), пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)

Описание лекарственной формы

Таблетки 250 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-коричнево-желтого цвета.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета со слоем оболочкисветло-коричнево-желтого цвета.

Таблетки 500 мг:

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-коричнево-желтого цвета.

Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета со слоем оболочкисветло-коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик – макролид

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. Примногократном приеме дозы препарата кумуляции практически необнаружено, и характер метаболизма в организме человека неизменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препаратаувеличивал биодоступность препарата в среднем на 25 %.Кларитромицин может применяться независимо от времени приемапищи.

Распределение, метаболизм и выведение

In vitro

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % вконцентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации45 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, врезультате насыщения мест связывания. Это наблюдается только приконцентрациях, многократно превышающих терапевтическуюконцентрацию.

Invivo

Исследования в условиях in vivo на животных показали, чтокларитромицин присутствует во всех тканях, за исключениемцентральной нервной системы (ЦНС), в концентрациях, в несколько разпревышающих плазменные. Наиболее высокие концентрации (в 10-20 развыше плазменных) обнаруживались в печени и легких.

Здоровые добровольцы

При применении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза вдень максимальная равновесная концентрация (С_mах)кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови достигаласьчерез 2-3 дня и составляла 1 мкг/мл и 0,6 мкг/мл,соответственно. Период полувыведения (Т_1/2)кларитромицина и его основного метаболита составил 3-4 часа и5-6 часов, соответственно. При применении кларитромицина вдозе 500 мг 2 раза в день С_mах кларитромицина и14-ОН-кларитромицина в плазме крови достигалась после приема 5-ойдозы и составила в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и0,88-0,83 мкг/мл, соответственно. Т_1/2кларитромицина и его основного метаболита составил 4,5-4,8 часа и6,9-8,7 часа, соответственно.

С_mах 14-ОН-кларитромицина в плазме крови неувеличивалась пропорционально принятой внутрь дозе кларитромицина,в то время как Т_1/2 как кларитромицина, так и14-ОН-кларитромицин имел тенденцию к удлинению с повышением дозы.Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании суменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированныхпродуктов при высоких дозах указывает на нелинейный метаболизмкларитромицина, который становится более выраженным при высокихдозах.

Почками выводится около 37,9 % после приема внутрькларитромицина в дозе 250 мг и 46 % после приемакларитромицина в дозе 1200 мг, через кишечник выводится около40,2 % и 29,1 %, соответственно.

Пациенты

Кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин быстро проникают в ткани ижидкости организма. Имеются ограниченные данные, свидетельствующиео том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкостипри приеме внутрь незначительна (т. е. только 1-2 % отконцентрации в сыворотке крови при нормальной проницаемостигематоэнцефалического барьера). Концентрация в тканях обычно внесколько раз выше, чем в сыворотке крови.

В таблице приведены примеры тканевых и сывороточныхконцентраций: