Верапамил 40мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Верапамил 40мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: верапамила гидрохлорид - 40,0 мг или 80,0мг;
• Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 16,75 мгили 33,50 мг, крахмал картофельный - 16,89 мг или 33,78 мг, повидон- 3,64 мг или 7,28 мг, тальк - 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат- 0,82 мг или 1,64 мг; вспомогательные вещества (оболочка):макрогол-4000 - 0,29 или 0,72 мг, тальк - 0,29 мг или 0,72 мг,титана диоксид - 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый- 0.01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза - 1,25 мг или 3,12 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерныхматериалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещаютв пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого дожелто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы.Биодоступность - 10-20%. Максимальная концентрация (Сmах) препаратав плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приема внутрь(80-400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический иплацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при "первомпрохождении" через печень. Основными метаболитами являютсянорверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил.Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняетусиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмыкрови - 90%. Период/ полувыведения при приеме однократной дозысоставляет 2,8 - 7,4 часа; при приеме повторных доз - 4,5 - 12часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %),остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками, около 25 % - сжелчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группыблокаторов "медленных" кальциевых каналов. Он обладаетантиаритмической, антиангинальной и антигипертензивнойактивностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счетснижения сократимости миокарда и уменьшения частоты . сердечныхсокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца иувеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатурыпериферических артерий и общее периферическое сосудистоесопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярнуюпроводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяетприменять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардиивазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказываетэффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардиис суправентрикулярными нарушениями ритма.

Показания к применению

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• хронической формы трепетания и мерцания предсердий(тахиаритмический вариант);
• наджелудочковой экстрасистолии.

2. Лечение и профилактика

• хронической стабильной стенокардии (стенокардиянапряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала,вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентампрепарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечнаянедостаточность II Б - III стадии, выраженная артериальнаягипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией),синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и IIIстепени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острыйинфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устьяаорты, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, или синдромЛауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдромМорганьи - Адамса - Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка,трепетание или фибрилляция предсердий, острая сердечнаянедостаточность, одновременное применение бета адреноблокаторов(внутривенно), беременность, период лактации, детский возраст до 18лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременныйприем колхицина.

С осторожностью необходимо назначать больным сатриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическимгипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечнойнедостаточностью I-II А стадии, выраженными нарушениями функциипечени и/или почек, артериальной гипотензией, брадикардией, впожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.

Побочные действия

При применении Верапамила возможны:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснениелица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада,выраженное снижение артериального давления, появление симптомовсердечной недостаточности при использовании препарата в высокихдозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко -стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно убольных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий),аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор,повышение аппетита, редко - диарея; в отдельных случаях -транзиторное повышение активности "печёночных" трансаминаз ищелочной фосфатазы в плазме крови;
• со стороны центральной нервной системы: головокружение,головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость,депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо,шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей ипальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях - повышеннаянервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица,мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдромСтивенса-Джонсона);
• прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен,увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, галакторея,артрит, транзиторная потеря зрения, отек лёгких, тромбоцитопениябессимптомная, периферические отеки.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении:

• повышает AUC (площадь под кривой "концентрация-время")карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (рискразвития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль,атаксия и головокружение);
• повышает AUC, Css (клиренс) и Сmах (максимальная концентрацияпрепарата) циклоспорина;
• повышает AUC и Сmах глибенкламида;
• повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса;
• значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама;
• повышает концентрацию теофиллина (вследствие сниженияклиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина(риск выраженного снижения артериального давления);
• может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина;
• повышает значимо AUC и Сmах симвастатина;
• повышает AUC и Сmах алмотриптана;
• повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательногонаблюдения и снижения дозы гликозидов);
• повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов состенокардией;
• повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3Aи р-гликопротеина);
• при приёме внутрь значимо повышает AUC и Сmахдоксорубицина;
• незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет наконцентрацию активного метаболита, дезипрамина;
• повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина;
• ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другиепротивовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменныеконцентрации верапамила;
• грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах R- и S- изомераверапамила;
• циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, можетвозникнуть необходимость уменьшения дозы последнего;
• рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %),а также AUC и Сmах верапамила;
• фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз;
• сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза иснижает биодоступность (60%);
• препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомераверапамила и соответственно Сmах;
• при одновременном применении с ингаляционными анестетикамиповышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады,сердечной недостаточности;
• комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилениюотрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развитиянарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введениеверапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить синтервалом в несколько часов);
• празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другиегипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ,вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливаютгипотензивный эффект;
• дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часовили 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательногоинотропного эффекта, вплоть до летального исхода);
• увеличивает риск возникновения нейротоксического эффектапрепаратов лития;
• усиливает действие периферических миорелаксантов (можетпотребоваться изменение режима дозирования);
• при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК)отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чемпри применении только АСК;
• карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновениянейротоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Верапамил принимают внутрь во время или после еды не рассасываяи не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаютсяиндивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести,особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при леченииартериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальнойдозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличиваютразовую дозу до 120-160 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведениеверапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразноначинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должнапревышать 120 мг для пациентов с тяжёлой печёночнойнедостаточностью.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая ватриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижениеартериального давления, сердечная недостаточность, шок,синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка,активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости -внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма;внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Для повышения артериального давления у больных гипертрофическойкардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); неследует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечнойнедостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой идыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови,объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту