Тензотран 0,4мг 28 шт. таблетки

Инструкция по применению Тензотран 0,4мг 28 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: моксонидин 400 мкг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К25),кросповидон, магния стеарат.
• Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (титана диоксид,гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розовогоцвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих зарефлекторную регуляцию симпатической нервной системы(локализованных в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).Обладает низким сродством к центральным α2-адренорецепторам, засчет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект исухость слизистой оболочки полости рта.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% посравнению с плацебо у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностьюс умеренной степенью артериальной гипертензии.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического идиастолического АД при однократном и продолжительном приемемоксонидина связано с уменьшением прессорного действиясимпатической нервной системы на периферические сосуды, снижениемОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно неизменяются.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностьюабсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляетприблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляетприблизительно 88%. В незначительной степени подвергаетсяметаболизму при "первом прохождении" через печень. Прием пищи неоказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Моксонидинпроникает через ГЭБ.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин,фармакодинамическая активность которого составляет около 1/10активности моксонидина.

Выведение

T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 чсоответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводитсяпочками: приблизительно 78% - в неизмененном виде, 13% - в видедегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляютприблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. Упациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительнов 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией снормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов спочечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин)Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем упациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина вмногократных дозах не приводит к кумуляции в организме больных спочечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов стерминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин),находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечныйТ1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов снормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почекдозу следует подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительнойстепени выводится при проведении гемодиализа.

Клиническая фармакология

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов.Антигипертензивный препарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность III и IV функциональногокласса по классификации NYHA;
• нестабильная стенокардия;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкалеЧайлд-Пью);
• хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин,содержание сывороточного креатинина >160 мкмоль/л);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены);
• период лактации;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдроммальабсорбции глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентампрепарата.

С осторожностью следует применять препарат при болезниПаркинсона (тяжелая форма), эпилепсии, глаукоме, депрессии,перемежающейся хромоте, болезни Рейно, AV-блокаде I степени,хронической почечной недостаточности (КК >30 мл/мин, но <60мл/мин), выраженных цереброваскулярных нарушениях, послеперенесенного инфаркта миокарда, хронической сердечнойнедостаточности I и II функционального класса, нарушениях функциипечени, гемодиализе, при беременности.

Беременность и лактация

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременностинет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в томслучае, если предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. В период лечениярекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменитьпрепарат.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакции, особенно в начале терапии,были сухость во рту, головная боль, астения и сонливость.Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторномприеме.

Частота развития побочных реакций определяется следующимобразом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10),иногда (>1/1000 и <1/100), очень редко (<1/1000, включаяотдельные сообщения).

Со стороны ЦНС: часто - повышенная утомляемость,сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница,астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто -вазодилатация; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическаягипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферическоймикроциркуляции.

Со стороны ЖКТ: очень часто - сухость слизитой оболочкиполости рта; часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ;очень редко - гепатит, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи илинедержание, импотенция, снижение либидо.

Аллергические реакции: иногда - кожные проявления,ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающаязуд или ощущение жжения.

Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость вногах, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в областиоколоушных желез, гинекомастия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, блокаторамимедленных кальциевых каналов и другими антигипертензивнымисредствами. Совместное применение моксонидина с этими и другимиантигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту иусилению гипотензивного эффекта.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом(глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействиеотсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективностьантигипертензивных средств центрального действия, поэтому нерекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременнос моксонидином.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способностьу пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами можетсопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин способен потенцировать эффект этанола при совместномприменении.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидомфармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблеткиследует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 200мкг/сут в 1 прием, предпочтительно в утренние часы. Принедостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после3 недель терапии до 400 мкг/сут в 2 приема (утром и вечером) или в1 прием (утром). Максимальная суточная доза, которую следуетразделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 600 мкг.Максимальная однократная доза составляет 400 мкг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функциейпочек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и длявзрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 30-60мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза недолжна превышать 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки безлетального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за одинприем.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость,выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия,сухость во рту, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость.Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия,гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка,прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическаятерапия. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введениежидкости для восстановления ОЦК и введение допамина. Брадикардияможет быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторовспособны уменьшить или устранить преходящую артериальнуюгипертензию при передозировке моксонидином.

Меры предосторожности и особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемыхбета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяютбета-адреноблокаторы и только через несколько дней - Тензотран.

Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессантыодновременно с Тензотраном.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС иЭКГ.

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками,ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимостигалактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбцииглюкозы-галактозы не следует принимать Тензотран.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность квождению автотранспорта и к управлению механизмами отсутствуют.Имеются сообщения о развитии сонливости и головокружения в периодлечения моксонидином. Это следует учитывать при назначениипрепарата пациентам, которые занимаются потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту