Розувастатин-сз 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Розувастатин-сз 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета - 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) - 5мг.;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -32.9 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 5 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 3 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) - 3 мг, натрия стеарилфумарат - 0.8 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) - 0.3 мг, целлюлозамикрокристаллическая - 30 мг.;
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный - 0.88 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.247 мг, тальк - 0.4 мг, титана диоксид (E171) - 0.3834 мг,лецитин соевый (E322) - 0.07 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин - 0.0012 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин - 0.0102 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] - 0.0082 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета - 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) - 10мг.;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -44.3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 10 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 1.2 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, целлюлозамикрокристаллическая - 44 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный - 1.76 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.494 мг, тальк - 0.8 мг, титана диоксид (E171) - 0.7668 мг,лецитин соевый (E322) - 0.14 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин - 0.0024 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин - 0.0204 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] - 0.0164 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета - 1 таб.:

• Активрозувастатин (в форме кальциевой соли) - 20 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -67.6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 20 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 9 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) - 6.6 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) - 0.8 мг, целлюлозамикрокристаллическая - 74 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный - 2.64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.741 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид (E171) - 1.1502 мг,лецитин соевый (E322) - 0.21 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин - 0.0036 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин - 0.0306 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] - 0.0246 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета - 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) - 40мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -55.2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 40 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 13 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) - 8.3 мг, натрия стеарилфумарат - 2.5 мг,кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, целлюлозамикрокристаллическая - 90 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный - 3.52 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.988 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид (E171) - 1.5336 мг,лецитин соевый (E322) - 0.28 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин - 0.0048 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин - 0.0408 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] - 0.0328 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным,конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту,предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатинаявляется печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) икатаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхностигепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередьприводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкойплотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП иЛПОНП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительночерез 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляетпримерно 20%.

Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90%розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном сальбумином.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорциональнодозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневномприеме.

Метаболизм

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, котораяявляется основным местом синтеза холестерина и метаболизмаХс-ЛПНП.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатинявляется непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системыцитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизмерозувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19,CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являютсяN-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты.N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чемрозувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.Более 90% фармакологической активности по ингибированиюциркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином,остальное - его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде черезкишечник (включая абсорбированный и неабсорбированныйрозувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозыпрепарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляетприблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случаедругих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного"