Лоперамид штада 2мг 20 шт. капсулы

Инструкция по применению Лоперамид штада 2мг 20 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Состав на одну капсулу:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальциястеарат; капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, красительхинолиновый желтый, краситель азорубин, краситель синийпатентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин). Капсулы 2мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению лекарственного препарата в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Капсулы

Характеристика

Твердые желатиновые капсулы зеленого цвета № 3. Содержимоекапсул — порошок белого или почти белого с желтоватым оттенкомцвета.

Фармакокинетика

Абсорбция — 40 %. Связь с белками плазмы (преимущественно сальбуминами) — 97 %. Период полувыведения — 9-14 ч. Плохо проникаетчерез гематоэнцефалический барьер. Практически полностьюметаболизируется в печени путем конъюгации. Выводитсяпреимущественно кишечником, незначительная часть — почками (в видеконъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляцияхолин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижаеттонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассажсодержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитовс фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствуетудержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действиенаступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Клиническая фармакология

Противодиарейные средства

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной,лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздражённогокишечника) диареи. В качестве вспомогательного средства — придиарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов силеостомой.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечнаянепроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фонеострого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии —дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; дефицитлактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция; беременность (I триместр), период лактации,лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротическийотек, в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочкиполости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор,вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях — кишечнаянепроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость,сонливость, головокружение.

Прочие: задержка мочи.

Взаимодействие с лекарственными средствами

По данным доклинических исследований лоперамид являетсясубстратом Р- гликопротеина. При одновременном применениилоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира,являющихся ингибиторами Р- гликопротеина, концентрация лоперамида вплазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значениеописанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторамиР-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозахнеизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) иитраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина,привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4раза. В этом же исследовании применение ингибитора изоферментаCYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамидав плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинацииитраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида вплазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация — в 13 раз.Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось попсихомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тестузамены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида(однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изоферментаCYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышениюконцентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не былосвязано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного повеличине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрациядесмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-зазамедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическимисвойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты,увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт,могут уменьшать действие лоперамида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее пероральноназначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждогоакта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее далеедозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-4капсулы (4-8 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг). При отсутствииэффекта после приема 16 мг в сутки в течение 10 дней продолжениеприёма нецелесообразно.

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждогоакта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза —3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула в течение 12 члечение лоперамидом следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентамкоррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор,нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус,угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Детимогут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чемвзрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдалисьсердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитиетахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade depointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца иобморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительностьдействия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторноевведение налоксона. Необходимо медицинское наблюдение, по крайнеймере, в течение 48 ч.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта