Гликлазид мв фармстандарт 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Инструкция по применению Гликлазид мв фармстандарт 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг. 10 таблеток вконтурных ячейковых упаковках.10, 20 таблеток в банкахполимерных.

Каждую банку, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкциейпо применению помещают в пачки из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Гликлазид является производным сульфонилмочевины,гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличаетсяот аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклическогокольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируясекрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышениеконцентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняетсяпосле 2-х лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазидоказывает гемоваскулярные эффекты.

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно плавновозрастает, достигает максимума и выходит на плато через.612 часовпосле приема препарата. Индивидуальная вариабельность относительнонизка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата вплазме крови представляет собой линейную зависимость от времени.Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.

Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками.Выведение почками осуществляется преимущественно в видеметаболитов, менее 1% препарата выводится в неизмененном виде.

Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведениясоставляет примерно 16 часов (от 12 до 20 часов). У лиц пожилоговозраста клинически значимых изменений фармакокинетическихпараметров не наблюдается.

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производноесульфонилмочевины II поколения.

Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, снижаетуровень глюкозы в крови, усиливает инсулиносекреторное действиеглюкозы и повышает чувствительность периферических тканей кинсулину. После 2 лет лечения у большинства пациентов неразвивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровняпостпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до началасекреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина вответ на поступление глюкозы (в отличие от других производныхсульфонилмочевины, которые оказывают действие, главным образом, входе второй стадии секреции). Также усиливает вторую фазу секрецииинсулина. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи (снижаетпостпрандиальную гипергликемию).

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей кинсулину (т.е. обладает выраженным экстрапанкреатическимдействием). В мышечной ткани влияние инсулина на поглощениеглюкозы, обусловленное улучшением чувствительности тканей кинсулину, значительно повышается (до + 35%), поскольку гликлазидстимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.

Снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показателиуровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен,гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозовмелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут бытьвовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичноеингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижениеконцентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина,тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитическойактивности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевогоактиватора плазминогена.

Гликлазид обладает антиоксидантнымй свойствами: снижает уровеньлипидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарнойсупероксиддисмутазы.

Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный приемоднократной дозы таблеток Гликлазид MB 30 мг обеспечиваетэффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме кровина протяжении 24 часов.

Клиническая фармакология

Пероральный гипогликемический препарат.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 в сочетании с диетотерапией принедостаточной эффективности диеты и физических нагрузок.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производнымсульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам,входящим в состав препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическаякома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаяхрекомендуется применять инсулин);
• сопутствующая терапия миконазолом;
• врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Опыт применения гликлазида во время беременностиотсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины вовремя беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффектыгликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденныхпороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующейтерапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности неприменяются.

Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременныхявляется инсулин.

Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемическихпрепаратов на инсулинотерапию как в случае планируемойбеременности, так и в том случае, если беременность наступила нафоне приема препарата.

Кормление грудью.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлений гликлазидав грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, вовремя терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Побочные действия

Гипогликемия.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота,рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяетизбежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница,отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции(такие как синдром Стивенса- Джонсона и токсико-эпидермальныйнекролиз);
• со стороны кровеносной и лимфатической системы:гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явленияобратимы в случае прекращения терапии;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активностипеченочных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT),аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит(единичные случаи). При появлении холестатической желтухинеобходимо прекратить терапию. Эти явления обратимы в случаепрекращения терапии;
• со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительныерасстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови,особенно в начале терапии;
• побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как ина фоне приема других производных сульфонилмочевины были отмеченыслучаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии,панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии. Также нафоне приема производных сульфонилмочевины отмечалось повышениеактивности печеночных ферментов, нарушение функции печени(например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Этипроявления уменьшались со временем после отмены препаратовсульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили кжизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Гликлазид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), можетпотребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Миконазол (при системном введении и при использовании геля наслизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическоедействие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть досостояния комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемическийэффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/илизамедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы кровии коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, таки после его отмены.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливаетгипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, можетспособствовать развитию гипогликемической комы.

При одновременном приеме с другими гипогликемическимилекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды),бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл),блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторамимоноаминооксидазы, сульфаниламидами и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами (НПВП) - усилениегипогликемического эффекта и риск гипогликемии.

Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль уровняглюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёмаданазола, так и после его отмены.

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличиваетсодержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходимконтроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во времяприема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальноеприменение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитиемкетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходимконтроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во времяприёма ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) -повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозыкрови и при необходимости - перевод пациента на терапиюинсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки Гликлазид MB с модифицированным высвобождением 30 мгпринимают внутрь 1 раз в день во время завтрака. Для пациентов,ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг (вт.ч. для лиц старше 65 лет). Затем дозу подбирают индивидуально додостижения необходимого терапевтического эффекта.

Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателемуровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующееизменение дозы может быть предпринято после как минимумдвухнедельного периода. Ежедневная доза препарата может варьироватьот 30 мг 1 таблетка) до 90120 мг (3-4 таблетки). Суточная доза недолжна превышать 120 мг (4 таблетки).

Гликлазид MB может заменять таблетки гликлазида с обычнымвысвобождением (80 мг) в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки. Припропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать болеевысокую дозу в следующий прием (на следующий день).

При замене другого гипогликемического препарата таблеткамиГликлазид MB 30 мг не требуется какого-либо переходного периодавремени. Необходимо сначала завершить приём суточной дозы другогопрепарата и только на следующий день начать принимать данныйпрепарат.

Если больной до этого получал терапию препаратамисульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения, тонеобходимо тщательное наблюдение (контроль уровня глюкозы крови) втечение 1-2 нед, чтобы избежать гипогликемии как следствияостаточных эффектов предыдущей терапии.

Таблетки Гликлазид MB можно применять в сочетании с бигуанидами,ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степенитяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам снормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелойстепени таблетки Гликлазид MB противопоказаны.

Пациенты с риском развития гипогликемии.

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии(недостаточное или несбалансированное питание. тяжелые или плохокомпенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная инадпочечниковая недостаточность, гипотиреоз. отмена ГКС после ихдлительного приема и/или приема в высоких дозах. тяжелыезаболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическаяболезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий,распространенный атеросклероз) рекомендуется использоватьминимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид MB.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическаякома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическиминарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказаниескорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому,больному быстро внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы(глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 5% раствор декстрозы(глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови.

После восстановления сознания необходимо дать больному пищу,богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторногоразвития гипогликемии). Тщательный контроль уровня глюкозы крови инаблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение48 последующих часов. По прошествии данного периода времени взависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос онеобходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввидувыраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Меры предосторожности и особые указания

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание,тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС,атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарнаянедостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночнаянедостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС),алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Условия отпуска из аптек

По рецепту